Akarbóza je inhibitor střevních alfa-glukosidáz, který redukuje a zpomaluje štěpení sacharidů v tenkém střevě a tím snižuje množství vstřebané glukózy do krevního oběhu. Podávání akarbózy vede ke snížení postprandiální glykemie a snížení výkyvů glykemie. Podle některých studií oddaluje rozvoj diabetu 2. typu u prediabetiků14 a snižuje kardiovaskulární riziko17,18,20.
Užívání akarbózy je zatíženo nepříjemnými nežádoucími účinky v podobě flatulence a průjmu, zvláště pokud současně není dodržována přísná diabetická dieta s nízkým obsahem sacharidů. Užívá se třikrát denně s každým hlavním jídlem.
Akarbóza je u nás málo využívaným antidiabetikem, její užití v ČR v posledních letech stále klesá.
Akarbóza je strukturně chemicky pseudotetrasacharid, patří mezi inhibitory alfa-glukosidázy. Alfa-glukosidázy (amyláza, glukosidáza) štěpí v tenkém střevě polysacharidy a disacharidy na monosacharidy, které lze vstřebat do krevního oběhu. Inhibicí tohoto štěpení se snižuje množství glukózy vstřebané do krve z přijaté potravy.
Akarbóza se nevstřebává do krve, ale kompetitivně a reverzibilně se váže na střevní enzymy alfa-glukosidázy. Tím je zpomaleno štěpení sacharidů ve střevě, sníženo množství vstřebané glukózy ze střeva, snížena postprandiální glykemie a také snížena glukózou indukovaná sekrece inzulínu.
Akarbóza ovlivňuje primárně postprandiálni glykemii, dále pak snižuje fluktuace glykemie, nevede k zvýšení hmotnosti, resp. některé studie ukazují, že vede k žádoucímu snížení tělesné hmotnosti u diabetiků 2. typu a působí na snížení inzulínové rezistence. Popsány byly i příznivé účinky na diabetickou dyslipidemii a snížení krevního tlaku.
Vrchol působení je asi hodinu po podání, krátký poločas působení vyžaduje podání třikrát denně – před každým hlavním jídlem.
Princip působení je také zdrojem hlavních limitací užití akarbózy v terapii diabetu 2. typu, jimiž jsou nežádoucí gastrointestinální účinky. Osmotické působení nenatrávených sacharidů ve střevě a jejich bakteriální rozklad vedou při vysokém obsahu sacharidů ve stravě k nepříjemným nežádoucím účinkům, jako je flatulence, průjem a řídká stolice. Tyto nežádoucí účinky je možné omezit pozvolným zvyšováním dávky akarbózy a především snížením obsahu sacharidů ve stravě.4,6–11
Akarbóza je indikována k terapii diabetes mellitus 2. typu u dospělých pacientů, pokud úprava životosprávy a cvičení nepostačují k adekvátní kontrole glykemie. Lze ji podávat v kombinaci s metforminem, sulfonylureou nebo inzulínem.4
Podle národních guidelines diagnostiky a léčby diabetu 2. typu se farmakologická léčba zahajuje ihned při stanovení diagnózy diabetu spolu s režimovými opatřeními. U pacientů s nadváhou a obezitou by měla být preferována antidiabetická léčba s příznivým vlivem na tělesnou hmotnost, u pacientů s komorbiditami (např. renální nebo kardiovaskulární onemocnění či jejich vysoké riziko) by měla být zvážena léčba antidiabetikem s prokázaným příznivým vlivem na tuto komorbiditu. Při volbě farmaka by také měly být preferovány léky s nízkým rizikem hypoglykemií.
Lékem první volby je metformin, pokud monoterapie nevede do šesti měsíců k dosažení požadované kompenzace (HbA1c53 mmol/mol je obvykle hranicí, kdy se reviduje léčba a zvyšují dávky antidiabetik nebo upravuje jejich kombinace), je třeba zvolit kombinační léčbu. Alternativní možností je zahájení léčby rovnou dvojkombinací či trojkombinací antidiabetik.1
Akarbózu zmiňují guidelines jako možnost ke zlepšení kompenzace u jedinců s vysokým postprandiálním vzestupem glykemie, obvykle do kombinace s jiným antidiabetikem, a to v dávce do 200 mg denně.1
Mezinárodní doporučení diagnostiky a léčby diabetes mellitus 2. typu zmiňují akarbózu mezi méně často používanými léky. Inhibitory alfa-glukosidázy, kam patří i akarbóza, snižují postprandiální vzestup glykemie a glykemickou variabilitu a mohou podle těchto guidelines přinášet specifické výhody v kulturách a prostředích s vysokou spotřebou sacharidů nebo reaktivní hypoglykemií.2
Akarbózu užívá v ČR relativně málo pacientů a její preskripce podle dat z národního zdravotního registru v posledních deseti letech stále klesá. Jestliže v roce 2015 ji užívalo 4 166 diabetických pacientů ročně, v roce 2023 se jednalo již jen o 1 850 nemocných.
Originální akarbóza (dříve dostupná v ČR pod názvem Glucobay) již na trhu není. Poslední roky byla dostupná akarbóza v generickém přípravku Akarboza Mylan. Aktuálně je dostupnost toho léku na trhu v ČR poněkud nejasná, databáze SÚKL ji uvádí jako nedostupnou.3,5
Podávání akarbózy je kontraindikováno při chronických střevních onemocněních s poruchami trávení a vstřebávání, při zánětlivých střevních onemocněních, vředech tračníku, částečné střevní neprůchodnosti (nebo predispozici k neprůchodnosti), při stavech, které se mohou zhoršit následkem zvýšené tvorby střevních plynů (např. Roemheldův syndrom, velké kýly, zúžení a ulcerace střeva), při těžkém selhání ledvin (clearance kreatininu pod 25 ml/min), při závažné poruše jater a při přecitlivělosti na složku přípravku. Podávání není doporučeno při kojení.
Nejčastější nežádoucí účinky jsou gastrointestinální a zahrnují flatulenci, kručení v břiše, břišní dystenzi, průjem, bolest břicha, nauzeu, zvracení, dyspepsii a v krajním případě (s neznámou frekvencí) i subileus, ileus a intestinální cystoidní pneumatózu. Nedodržování předepsané diety, především obsah sacharidů ve stravě, mohou zvyšovat intestinální nežádoucí účinky. Ostatní nežádoucí účinky jsou spíše vzácné, může jít o edém, žloutenku a zvýšenou hladinu transamináz.
Akarbóza sama o sobě nevede k riziku vzniku hypoglykemie, při podávání v kombinaci s dalšími antidiabetiky (sulfonylurea, inzulín, metformin) ale může být potřebné snížit dávkování těchto antidiabetik, aby se předešlo vzniku hypoglykemie.
Je třeba se vyvarovat současného podávání antacid, cholestyraminu, střevních adsorbencií (jako je aktivní uhlí) a přípravků obsahujících trávicí enzymy (amyláza, pankreatin), protože mohou ovlivnit působení akarbózy. Souběžné podávání akarbózy a perorálního neomycinu může vést ke zvýšené redukci postprandiální glykemie a zvýšení frekvence nežádoucí GIT účinků.4
Dávkování akarbózy by mělo být nastaveno individuálně, individuální účinnost a snášenlivost přípravku se liší. Podává se ve třech denních dávkách. Doporučuje se začít terapii dávkou 50 mg třikrát denně. Dávky lze zvyšovat po 4–8 týdnech. Celkové průměrné dávky jsou 150–300 mg za den. Ve výjimečných případech lze užít až dávku 200 mg třikrát denně (600 mg). Postupné zvyšování dávky může u některých pacientů pomoci snížit gastrointestinální nežádoucí účinky.
Pokud navzdory přísnému dodržování diabetické diety dojde k rozvoji nežádoucích účinků, nemá se dávka zvyšovat a má být případně snížena. Podává se před jídlem nebo s prvními sousty jídla.
Perušičová, J. Léčba diabetes mellitus 2. typu perorálními antidiabetiky. V. díl – glinidy (meglitinidy), akarbóza , inkretiny. Sestra v diabetologii 5, 1: 2–4, 2009.
© Nakladatelství GEUM. s.r.o. Mapa stránek
