Skupina biguanidů zahrnovala historicky několik účinných látek. V roce 1957 byl představen fenformin a krátce poté i metformin, v roce 1958 buformin. V Evropě se v druhé polovině 20. století používal především buformin a metformin, v USA dominoval fenformin. V 70. letech 20. století vedl častý výskyt laktátových acidóz způsobených fenforminem v USA k zákazu všech biguanidů (metformin byl znovu schválen FDA v roce 1994), v Evropě byl stažen z trhu (v roce 1977) jen fenformin.
Podle historických pramenů byly do roku 1989 užívány v tehdejším Československu biguanidy jen málo, dováženy byly z NDR (Buformin), NSR (Silubin) a Velké Británie (fenformin – Dibutin).1
Dnes je fenformin ve většině zemí světa zakázán a buformin je užíván zcela okrajově (většinou mimo Evropu). Naopak metformin je při léčbě diabetu 2. typu dominujícím lékem, a to jak v národních a mezinárodních guidelines3,4, tak v reálné klinické praxi2.
Originální metformin byl v ČR registrován v prosinci roku 1996 pod obchodním názvem Glucophage. Dnes je metformin k dispozici také v řadě generických léků. Podle údajů z národního diabetologického registru bylo v roce 2022 léčeno metforminem v ČR 664 753 pacientů a jedná se tedy v praxi o nejčastěji užívané antidiabetikum.2
K dispozici na českém trhu je metformin s okamžitým uvolňováním (IR), který se užívá obvykle ve 2–3 denních dávkách a metformin s prodlouženým uvolňováním (XR), který se užívá obvykle jednou denně.