Deriváty sulfonylurey patří mezi antidiabetika, která stimulují produkci inzulínu v beta buňkách pankreatu. Významně snižují glykemii nalačno i postprandiálně, tlumí nadprodukci glukózy v játrech a mají i některé další efekty (např. antiagregační). V případě postprandiální glykemie dosáhneme při užívání derivátů SU průměrného poklesu o 3–4 mmol/l. Nicméně při glykemiích nad 15–20 mmol/l už nemůžeme očekávat významnější efekt. Hlavním limitem je riziko hypoglykemie a přibývání na váze. Pro jejich působení je potřebné, aby diabetik měl zachovánu vlastní produkci inzulínu.

Léky z této skupiny mají obdobný princip působení (viz obr. 1). Zvýšeného uvolňování inzulínu z beta buněk pankreatu je docíleno blokádou ATP-senzitivních K⁺ kanálů v membráně. Tím se sníží proud draslíku z buňky, dojde k depolarizaci membrány a otevření Ca²⁺ kanálů. Vnikající ionty Ca²⁺ způsobí vyplavení inzulínu. Rozdíly ve vazbě a výběru kanálů, na něž působí, jsou zdrojem různé farmakokinetiky působení a v konečném důsledku i rozdílné míry rizika hypoglykemie.

Deriváty sulfonylurey jsou odvozeny od sulfonamidů a jejich hypoglykemický účinek byl objeven už v roce 1942. V roce 1956 byly uvedeni do praxe zástupci derivátů sulfonylurey první generace, dnes se používají téměř výlučně léčiva druhé generace, která mají méně nežádoucích účinků i nižší riziko hypoglykemie.

V České republice je aktuálně k dispozici pro terapii diabetes mellitus 2. typu pět derivátů sulfonylurey – glipizid, gliquidon, glibenklamid, gliklazid a glimepirid. Podle údajů z Diabetologického registru užívalo v roce 2022 některý z derivátů sulfonylurey celkem 179 798 diabetiků. Trend používání derivátů SU však posledních deset let významně klesá (v roce 2015 je užívalo 237 800 pacientů). Zužuje se i portfolio léčiv z této skupiny dostupných pro lékařskou praxi.^2,3,4

Jedná se o levná a dobře dostupná léčiva. Jsou poměrně potentní ve snižování glykemie u diabetiků 2. typu, nicméně jejich použití limitují nežádoucí účinky v podobě hypoglykemie a přibývání tělesné hmotnosti. Česká národní doporučení diagnostiky a léčby diabetes mellitus 2. typu doporučují z derivátů sulfonylurey k dosažení lepší kompenzace diabetu v kombinaci s metforminem gliklazid nebo glimepirid v nejnižší dávce a při nedostatečné kompenzaci po několika týdnech možnost zvýšit na průměrnou dávku (obvykle na dvojnásobek) denně. Uvádějí, že od použití ostatních derivátů sulfonylmočoviny se ustupuje.¹

^{zdroj: Wikimedia Commons}

Literatura

1. Škrha, J., Pelikánová, T., Prázný, M., Kvapil, M. za Českou diabetologickou společnost. Doporučený postup péče o diabetes mellitus 2. typu, revize ze dne 31. 5. 2020. (online: www.diab.cz) [cit. 22. 7. 2024]
2. Dušek, L. Diabetologický registr mezi námi. Přednáška. Kongres ambulantní diabetologie – Aktuality v diabetologii Poděbrady 2023, 2.–4. 11. 2023.
3. Trendy v preskripci metforminu a sulfonylurey v ČR – reálná praxe v ČR ve světle dat VZP; Mortalita diabetiků léčených PAD v ČR se přiblížila populačnímu průměru. Kazuistiky v diabetologii 13, 4: 13, 2015.
4. Státní ústav pro kontrolu léčiv. (online: www.sukl.cz) [cit. 22. 7. 2024]