Sodíko-glukózové transportní systémy (SGLT) byly popsány již v 80. letech 20. století. SGLT1 byly nalezeny v tenkém střevě a v řadě dalších orgánů a SGLT2 především v počátečních úsecích proximálních renálních tubulů. Trvalo ale ještě třicet let, než byl pro lékařskou praxi schválen první SGLT2 inhibitor, který využil glykosurický efekt vyvolaný blokádou SGLT2 receptorů v ledvinách.
Zdravé ledviny vstřebávají glukózu, filtrovanou z krve v glomerulech ledvin zpět do krve prostřednictvím SGLT kontrasportérů v tubulech. Z 90 % se tak děje prostřednictvím SGLT2, jen menší díl je reabsorbován pomocí SGLT1. U diabetiků 2. typu je množství SGLT2 obvykle zmnoženo. Inhibice činnosti SLGT2 vede ke glykosurii (ztráta 40–80 g glukózy denně), snížení reabsorpce sodíku a zvýšenému vylučování kyseliny močové. Terapie glifloziny u diabetiků 2. typu vede ke zlepšení glykemie nalačno i postprandiálně, k mírnému snížení krevního tlaku a snížení tělesné hmotnosti. U diabetiků i nediabetiků byl prokázán také (u většiny gliflozinů) renoprotektivní a kardioprotektivní efekt. Některé z gliflozinů tak mají indikaci nejen k léčbě diabetu 2. typu, ale i k léčbě chronického srdečního selhání (s redukovanou i zachovalou ejekční frakcí levé komory srdeční) a k terapii chronického onemocnění ledvin. V některých studiích byl prokázán také pozitivní vliv u jaterní steatózy a pokles jaterního tuku.
V rámci národních i mezinárodních guidelines diagnostiky a léčby diabetu 2. typu jsou glifloziny preferovanou farmakologickou skupinou u pacientů se srdečním selháním a chronickým onemocněním ledvin a také (spolu s GLP-1RA) u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním. Doporučeny jsou i pro nízké riziko hypoglykemie a efekt na snížení tělesné hmotnosti.
Antidiabetický efekt je závislý na úrovní glomerulární filtrace a s jejím poklesem se snižuje, kardioprotektivní a renoprotektivní efekt na úrovni glomerulární filtrace závislé nejsou.
Ve světe je registrována řada molekul SGLT2 inhibitorů (např. bexagliflozin, ipragliflozin, luseogliflozin, remogliflozin, sotagliflozin ad.), v ČR jsou aktuálně dostupné čtyři různé SGLT2 inhibitory – dapagliflozin, empagliflozin, ertugliflozin a kanagliflozin. Počet diabetiků 2. typu léčených některým z gliflozinů v ČR v posledních letech dynamicky roste. V roce 2022 bylo podle diabetologického registru léčeno u nás více než 106 000 pacientů. Od této doby přibyly pro glifloziny další nové indikace (např. srdeční selhání a chronické onemocnění ledvin i u nediabetiků), počet pacientů na této farmakoterapii pravděpodobně tedy od této doby významně vzrostl.
© Nakladatelství GEUM. s.r.o. Mapa stránek
