Gliptiny

Inhibitory dipeptidylpeptidázy-4 využívají inkretinového efektu a blokádou degradačního enzymu DPP-4 zvyšují plazmatickou koncentraci nativního GLP-1 a prodlužují jeho plazmatický poločas.

V České republice je registrováno pět zástupců této skupiny – sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, alogliptin a linagliptin. Lékaři v ČR mají s jejich podáváním až patnáctileté zkušenosti a podle dat zdravotních pojišťoven bylo v roce 2022 v ČR léčeno některým z gliptinů více než 133 000 pacientů.

Gliptiny patří mezi kvalitní antidiabetika. Společné vlastnosti reprezentuje jednoduché podání (v drtivé většině jednou denně), dostatečná efektivita, minimální riziko hypoglykemie a jen nízký výskyt nežádoucích účinků, kardiovaskulární bezpečnost a hmotnostní neutralita.

Jsou vhodné pro iniciální léčbu pacientů s dostatečně zachovalou sekrecí inzulínu bez manifestace aterosklerotických komplikací, je možné je kombinovat s ostatními antidiabetiky a většinou i s inzulínem (byť v této kombinaci některé nejsou hrazeny). Při kombinaci s metforminem poskytují dodatečný antihyperglykemický efekt. Snižují především postprandiální glykemii a vzhledem ke glukózodependentnímu efektu (působí jen při zvýšené hyperglykemii) mají nízké riziko hypoglykemie.

Ve světě je k dispozici širší škála gliptinů, v různých zemích je registrováno nebo ve vysokém stupni klinického zkoušení téměř 20 různých gliptinů. Mimo ČR se tak můžeme setkat např. s gemigliptinem, anagliptinem, omarilgliptinem, evogliptinem, gosogliptinem, trelagliptinem i dalšími molekulami.