Gliquidon (někdy též glichidon) je antidiabetikum ze skupiny derivátů sulfonylurey určené pro terapii dospělých s diabetes mellitus 2. typu. Jedná se o levný a dostupný lék s dostatečným potenciálem k ovlivnění glykemie, je však třeba vzít v potaz riziko hypoglykemie, nárůstu hmotnosti pacientů a pravděpodobnost sekundárního selhání léčby. Principem působení je stimulace sekrece inzulínu v beta buňkách pankreatu. Podává se obvykle v několika dávkách denně (před hlavními jídly). Vzhledem k minimální renální clearance není nutná úprava dávky při renální insuficienci, kontraindikováno je pouze užití při těžké renální insuficienci. Nejvhodnější kombinační léčba zahrnuje podávání s metforminem. Odborná doporučení navrhují nezvyšovat dávky derivátů sulfonylurey nad střední dávky.
Primárním mechanismem účinku je stimulace sekrece inzulínu z beta buněk pankreatu. Zvýšeného uvolňování inzulínu z beta buněk pankreatu je docíleno blokádou ATP-senzitivních K+ kanálů v membráně. Tím se sníží proud draslíku z buňky, dojde k depolarizaci membrány a otevření Ca2+ kanálů. Vnikající ionty Ca2+ způsobí vyplavení inzulínu.
Po perorálním podání se absorbuje asi 60 % podaného gliquidonu, maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 2–3 hodiny. Gliquidon se vysoce váže na plazmatické proteiny. Metabolizuje se v játrech na čtyři jen minimálně účinné metabolity. Z 95 % se vylučuje žlučí do stolice, z 5 % močí. Biologický poločas eliminace je přibližně 1,5 hodiny, účinek podané dávky trvá 5–7 hodin.4
zdroj: Wikimedia Commons
Gliquidon je indikován k léčbě diabetes mellitus 2. typu u dospělých a u pacientů vyššího věku (i se sníženou funkcí ledvin), kteří nepotřebují inzulín, ale u nichž dodržování dietního režimu nepostačuje ke kompenzaci diabetu a kteří nemají známky ketoacidózy. Indikován je u pacientů, kteří nebyli léčeni více než 40 IU inzulínu po dobu delší než 5 let, a ke kombinaci s léčbou biguanidy.4
Česká národní doporučení diagnostiky a léčby diabetes mellitus 2. typu doporučují z derivátů sulfonylurey k dosažení lepší kompenzace diabetu v kombinaci s metforminem gliklazid nebo glimepirid v nejnižší dávce a při nedostatečné kompenzaci po několika týdnech možnost zvýšit na průměrnou dávku (obvykle na dvojnásobek) denně. Uvádějí, že od použití ostatních derivátů sulfonylmočoviny se ustupuje. Udávají, že při glykemiích nad 15 mmol/l nelze očekávat významnější efekt derivátů sulfonylurey, a další zvyšování dávek není tudíž vhodné. Zmiňují výslovně, že podávání derivátů sulfonylurey je provázeno rizikem hypoglykemií a hmotnostních přírůstků a že jejich kardiovaskulární bezpečnost je stále předmětem diskusí.1
Mezinárodní doporučení (EASD/ADA) hodnotí deriváty sulfonylurey jako léky s vysokou účinností snižovat glykemii, avšak nedostatečným trváním účinku (sekundární selhání léčby). Za výhodu považují nízkou cenu a vysokou dostupnost. Riziko hypoglykemie je při užívání SU spojeno s účinkem nezávislým na hladině glukózy. Zatíženy jsou přírůstkem hmotnosti pacientů.2
V České republice je aktuálně dostupný pod obchodním názvem Glurenorm. Pro preskripci přípravku nejsou dodatečná omezení a mohou jej předepisovat lékaři jakékoliv odbornosti, včetně praktických lékařů.3
Mezi kontraindikace gliquidonu patří přecitlivělost na gliquidon nebo sulfonamidy, diabetes mellitus 1. typu, diabetické kóma a prekóma, těhotenství, kojení, oběhová nebo respirační nedostatečnost, snížená funkce nadledvinek nebo jater, těžká renální insuficience, těžké interkurentní stavy, závažnější infekce, větší operace, gangrény a další stavy, při nichž je indikována terapie inzulínem. Při užívání gliquidonu se nesmí konzumovat alkohol a nedoporučuje se opalování.
Gliquidon prodlužuje účinek barbiturátů, sedativ a hypnotik. Hypoglykemický účinek (a tím i riziko hypoglykemie) mohou zvyšovat pyrazolidinové deriváty (fenylbutazon) a další léky vysoce vázané na plazmatické proteiny, salicyláty, antiuratika, perorální antikoagulancia, chloramfenikol, tetracykliny, sulfonamidy, cyklofosfamid, inhibitory MAO, klofibrát, beta blokátory (mohou maskovat příznaky hypoglykemie). Účinek gliquidonu snižují kortikosteroidy, chlorpromazin, thiazidy, furosemid, diuretika, estrogeny, fenytoin, hormony štítné žlázy, kyselina nikotinová, beta sympatomimetika, antagonisté kalciového kanálu, izoniazid, perorální kontraceptiva. Nevhodná je kombinace s methyldopou.
Nežádoucí účinky gliquidonu zahrnují hypoglykemii, intoleranci alkoholu, bolesti hlavy, gastrointestinální potíže (nauzea, zvracení), kožní alergické reakce a změny v hematopoetickém systému.4
Dávkování je individuální. Počáteční dávka je 15 mg (polovina tablety) obvykle ráno při snídani. Podle potřeby se dávky zvyšují v týdenních intervalech o 15 mg až do dosažení optimální kompenzace. Celková denní dávka se pohybuje mezi 15–120 mg, obvykle rozdělených do dvou nebo více denních dávek, z nichž největší se užívá při snídani, další na začátku hlavních jídel. Pokud celková denní dávka nepřesáhne 60 mg, může se podávat jednorázově ráno, lepší kontroly je ale dosaženo při rozložení do více dávek. Maximální denní dávka je 180 mg, maximální jednorázová dávka 60 mg. Dávkování je třeba přizpůsobit stravovacím návykům a pohybové aktivitě. Vzhledem k minimální renální clearance není nutná úprava dávky při renální insuficienci.4
Piťhová, P., Kvapil, M. Vliv přidání glitazonu nebo sulfonylureového preparátu obézním diabetikům 2. typu léčených metforminem. Kazuistiky v diabetologii 6, 1: 11–15, 2008.
Trendy v preskripci metforminu a sulfonylurey v ČR – reálná praxe v ČR ve světle dat VZP; Mortalita diabetiků léčených PAD v ČR se přiblížila populačnímu průměru. Kazuistiky v diabetologii 13, 4: 13, 2015.
Koukalová, M. Hypoglykemie u diabetes mellitus 2. typu ve vztahu k derivátům sulfonylurey pohledem edukační sestry. Kazuistiky v diabetologii 14, MS2: 7–8, 2016.
Psottová, J. Kazuistika pacientky s diagnózou diabetes mellitus 2. typu a projevy hypoglykemie za léčby deriváty sulfonylurey. Kazuistiky v diabetologii 14, 2: 21–22, 2016.
© Nakladatelství GEUM. s.r.o. Mapa stránek
