Thiazolidindiony (někde též glitazony) jsou antidiabetika, která působí prostřednictvím ovlivnění PPAR jaderných receptorů a tím ovlivnění aktivity genů zodpovědných za glukózový a lipidový metabolismus.
První látkou, která byla užívána v praxi byl troglitazon (1997 USA, Japonsko), který byl ale po třech letech stažen pro hepatotoxicitu. V roce 2000 byl uveden i na český trh přípravek rosiglitazon (Avandia) – ten již nyní také není k dispozici. V Asii je k dispozici lobeglitazon.3,6,14
Dnes je jediným dostupným zástupcem této skupiny léků na českém trhu pioglitazon, pod různými názvy je aktuálně distribuován čtyřmi různými výrobci (dostupná je také fixní kombinace pioglitazonu s alogliptinem a pioglitazonu s metforminem). Podle údajů z Diabetologického registru bylo v roce 2022 léčeno v ČR glitazony (tedy pioglitazonem) 36 158 pacientů a trend užití za posledních šest let roste (v roce 2017 užívalo glitazony 19 681 diabetiků).1,2,7–13
Základem účinku pioglitazonu je snížení inzulínové rezistence. Pioglitazon má jak hypoglykemický účinek nalačno (inhibice jaterní glukoneogeneze), tak postprandiálně (zvýšené vychytávání glukózy ve svalech), ale i řadu dalších účinků, jako je snížení hladiny volných mastných kyselin, snížení lipotoxicity a pozitivní ovlivnění diabetické dyslipidemie, zlepšení funkce beta buněk, mírné snížení krevního tlaku, zlepšení funkce endotelu a snížení zánětu, pozitivní ovlivnění nealkoholické jaterní steatózy ad. Pioglitazon vede ke zvýšení hmotnosti, nicméně dochází k redistribuci tukové tkáně z viscerální do méně rizikové podkožní tukové tkáně. Pro kardiovaskulární benefit je vhodným lékem do kombinace u diabetiků s rozvinutým kardiovaskulárním onemocněním. Je třeba důsledně respektovat kontraindikace, mezi kterými je i anamnéza srdečního selhání od třídy I NYHA. Opatrnosti je třeba při kombinaci s inzulínem.
Nástup hypoglykemického účinku je pozvolný, lze jej očekávat za 6–8 týdnů s tím, že maximální efekt může být pozorován až po 3–6 měsících, klinické studie s užitím v monoterapii prokazují redukci HbA1c o 0,8–1,5 %.4,5
© Nakladatelství GEUM. s.r.o. Mapa stránek
